Альгирем

Сироп римантадина 2мг/мл для профилактики и лечения гриппа и ОРВИ у детей от 1 года

(ФСП 42-0019-0024-00, регистр. уд. № P N000044/01 от 24.03.06)

Введение

Острые респираторные заболевания (ОРЗ) и грипп относятся к наиболее массовым и быстро распространяющимся инфекциям. Среди 250 различных возбудителей, описанных в качестве этиотропного фактора ОРЗ, наиболее значимыми являются ортомиксовирусы, парамиксовирусы, пикорнавирусы, аденовирусы, коронавирусы и представители семейства Mycoplasmataceae. Нередко, до 30% случаев наблюдения, имеет место сочетанная вирусно-вирусная и/или вирусно-бактериальная инфекция.

Вирус гриппа (Mixovirus influenzae) принадлежит к семейству ортомиксовирусов. Он имеет сферическую структуру и размер 80-120 нанометров. Сердцевина вируса содержит одноцепочечную отрицательную цепь РНК, состоящую из 8 фрагментов, которые кодируют 10 вирусных белков. Фрагменты РНК имеют общую белковую оболочку, которая объединяет их, образуя нуклеопротеид.Снаружи вирус покрыт липидной оболочкой. Именно липиды ответствтенны за ту тяжелую интоксикацию, которая поражает человека во время болезни. На поверхности вируса находятся выступы (гликопротеины) - гемагглютинин (названный по способности агглютинировать эритроциты) и нейраминидаза (фермент). Гемагглютинин обеспечивает способность вируса присоединяться к клетке. Нейраминидаза отвечает, во-первых, за способность вирусной частицы проникать в клетку-хозяина, и, во-вторых, за способность вирусных частиц выходить из клетки после размножения. Нуклеопротеид (также называемый S-антигеном) постоянен по своей структуре и определяет тип вируса (А, В или С). Поверхностные антигены (гемагглютинин и нейраминидаза - V-антигены), напротив, изменчивы и определяют разные штаммы одного типа вируса.

Схематическое строение вируса гриппа

В структуре детской инфекционной патологии ОРЗ занимает ведущее место (70-95%).

Дети многократно болеют вирусными инфекциями, что выдвигает эту проблему в число наиболее актуальных в педиатрии. Особо надо учесть, что с ОРЗ нередко ассоциируются неотложные состояния в виде синдрома крупа, бронхиолита, бронхообструктивного синдрома, обострений бронхиальной астмы и др., представляющих непосредственную угрозу для жизни и ведущих к значительным моральным и материальным затратам.

Для лечения ОРЗ и гриппа используют в основном симптоматические и патогенетические (базисные) средства. В состав базисной терапии обычно включают отхаркивающие, противовирусные, жаропонижающие (в случаях повышения температуры 38,5°С и выше) препараты, капли в нос, ингаляции с отварами или настоями трав, витамины. В последние годы в схеме лечения вирусных инфекций кроме противовирусных препаратов предлагаются многочисленные иммунокорректоры - альгиреминдукторы системы интерферона. Теоретические предпосылки для такого подхода основаны на представлении о ведущей роли иммунной системы в развитии инфекционного заболевания. В соответствии с этими представлениями вполне логично для достижения терапевтического эффекта назначать лекарственные препараты, стимулирующие как общий, так и местный иммунитет и, в первую очередь, систему интерферона. До сих пор назначение противовирусных препаратов (римантадин, арбидол и др.) было строго ограничено возрастными рамками из-за нежелательных побочных эффектов. В связи с этим сотрудниками НИИ гриппа совместно с организациями Российской академии медицинских наук был разработан новый препарат на основе полимерной формы римантадина - «Альгирем».

Альгирем изготовлен в виде сиропа, одна чайная ложка (5 мл) которого содержит 10 мг римантадина и 3 г сахара. Особенность препарата состоит в том, что в нем римантадин фиксирован на матрице альгината натрия. Это позволяет Альгирему обеспечить пролонгированную циркуляцию препарата со снижением его токсичности, так как в данной лекарственной форме римантадин высвобождается не сразу, что дает постепенное и продолжительное его поступление в кровь. При этом снижается степень токсичности римантадина, улучшается фармакокинетика и механизм действия препарата, который в настоящее время хорошо изучен. Противовирусный эффект Альгирема реализуется путем блокирования особых ионных каналов (М2) вируса, что сопровождается нарушением его способности проникать в клетки. Будучи липотропным препаратом, римантадин оказывает ингибирующий эффект на синтез М-белка вируса гриппа, нарушая тем самым процесс репродукции и сборку полноценных вирионов.

Поглощаясь клетками «Альгирем» в лизосомах клеток диссоциирует на мономер-римантадин и полимер-полисахарид. Римантадин ингибирует репликацию вируса гриппа, полисахарид является индуктором интерферона. Поэтому подавление репродукции вируса гриппа «Альгиремом» сопровождается индукцией интерферона, как второго уровня защиты, что позволяет усилить химиотерапевтическое действие препарата и предотвратить развитие таких, наиболее грозных осложнений гриппа, как пневмония, которая часто осложняет течение гриппа у детей. В составе «Альгирема» положительно заряженный римантадин нейтрализуется, что приводит к повышению эффективности транспорта этого препарата в инфицированные клетки и снижению его мембранной токсичности. Этому же способствует сама полимерная форма, так как авторами препарата показано, что полимерные формы лекарственных средств поглощаются эндоцитозом, т.е. как бы заглатываются клеткой. Это обеспечивает кассетную доставку химиопрепарата в инфицированные клетки с быстрым достижением его терапевтической концентрации. Альгирем также угнетает выход вирусных частиц из клетки, т.е. прерывает транскрипцию вирусного генома. Ингибируя репликацию вирусов, Альгирем в то же время не влияет на выработку антител.

Клинические и эпидемиологические испытания

Клиническая эффективность Альгирема оценивалась на базе ГУ Всесоюзного научно-исследовательского института гриппа, Санкт-Петербург, 2003 г. , сотрудниками Кафедры детских инфекционных болезней РГМУ, а также в Институте вирусологии имени Д. И. Ивановского РАМН РФ, Москва. По данным эпидемиологических испытаний систематический прием «Альгирема» 2 раза в день с целью профилактики гриппа снижает заболеваемость в 4-5 раз в организованных коллективах.

При лечении гриппа у детей от 1 года до 7 лет применение «Альгирема»сокращает сроки проявления основных симптомов заболевания на 3,1-3,6 дня. При позднем лечении и рецидивах заболевания применение «Альгирема» сокращает длительность болезни в 2 раза и предотвращает развитие осложнений. При высокой температурной реакции сочетание применения «Альгирема», аспирина или препаратов на основе парацетамола купирует основные симптомы болезни в течение 2-3 дней.

Препарат оказался эффективным у пациентов разных возрастных групп (1-2 года и 3-7 лет). Он способствует более быстрой ликвидации всех симптомов острого инфекционного поражения респираторного тракта: повышенной температурной реакции и всех проявлений интоксикации; катаральных симптомов в носоглотке и признаков стенозирующего ларинготрахеита, соответственно, более быстрому клиническому восстановлению нарушенных функций организма и выздоровлению. Благодаря применению препарата «Альгирем», удалось сократить сроки пребывания в стационаре в среднем на 3 дня.

Применение «АЛЬГИРЕМА» не вызывало появления каких-либо субъективных жалоб у ребенка или его родителей и не сопровождалось развитием побочных клинических эффектов, в том числе и аллергических, даже у детей с проявлением дермато - или респираторного аллергоза в анамнезе.

Режим дозирования препарата с лечебной целью

Альгирем принимают внутрь, после еды, запивая водой, по следующей схеме: (1 чайная ложка = 5мл)

Для профилактики:

- детям от 1 года до 3 лет - по 10 мл (2 чайные ложки) сиропа 1 раз в день;

- детям от 3 до 7 лет - по 15 мл (3 чайные ложки) сиропа 1 раз в день в течение 10-15 дней.

Для лечения:

Внимание!!! Следует учитывать, что препарат содержит 60% сахара.

Безопасность

«Альгирем» - препарат из серии полимерных про­изводных адамантановых препаратов. Его низкая токсичность позволяет значительно улучшить режим применения препарата, снизив его дозировку. Это и объясняет хорошую переносимость «Альгирема». Безопасность «Альгирема» гарантирована не только его полимерной формой, но и полной биодеградируемостью матрицы.

Заключение

Проведенные клинико-лабораторные наблюдения показали, что использование нового противовирусного препарата «Альгирем» в ранние сроки заболевания у детей в возрасте 1-7 лет способствует более быстрой ликвидации всех симптомов острого инфекционного поражения респираторного тракта, обусловленного возбудителями гриппа, парагриппа, PC - и аденовирусами.

Эффективность препарата оценена как хорошая и удовлетворительная.

Эти результаты были обусловлены, вероятно, наличием у препарата противовирусной и интерферониндуцирующей активности, что способствовало стимуляции основных защитных систем организма, что приводило к более раннему выздоровлению. Следует отметить, что проведенные наблюдения не выявили каких-либо побочных влияний препарата «Альгирем» на детский организм, что было подтверждено отсутствием сдвигов патологических показателей гематологических в динамике наблюдения.